Die Mikropille enthält sowohl das weibliche Hormon Östrogen als auch ein Gestagen, wobei die Dosis des Östrogens Ethinylestradiol so gering wie möglich gehalten wird. Auf diese Weise lässt sich sowohl ein stabiler Zyklus erreichen als auch die Verträglichkeit erhöhen. Die heute erhältlichen Präparate sind sehr niedrig dosiert und enthalten zumeist 20 - 35 Mikrogramm Ethinylestradiol.
Einphasenpräparate
Mikropillen sind häufig sog. Einphasenpräparate. Jede einzelne Tablette enthält die gleiche Menge an Gestagen und Östrogen. Die Einnahme erfolgt meist über 21 Tage, gefolgt von einer 7-tägigen Einnahmepause (sog. 21+7 Einnahmeschema). Es gibt jedoch auch Präparate, deren wirkstoffhaltige Tabletten über einen längeren Zeitraum eingenommen werden, z. B. 24 Tage, gefolgt von einer 4-tägigen Einnahmepause (sog. 24+4 Einnahmeschema). Die Einnahme wird bei diesen Präparaten nicht unterbrochen. Im Anschluss an die 24 wirkstoffhaltigen Tabletten werden 4 wirkstofffreie eingenommen, die ebenfalls in der Packung enthalten und zumeist an einer anderen Farbe zu erkennen sind. Der hormonfreie Zeitraum verkürzt sich dementsprechend von sieben auf vier Tage (ein Zyklus = 28 Tage). Da bei Einphasenpräparaten alle Tabletten die gleiche Zusammensetzung haben, ist diese Art der Pille am einfachsten zu handhaben.
Mehrphasenpräparate
Mehrphasenpräparate lassen sich in Zweiphasen- und Dreiphasenpräparate unterteilen. Im Gegensatz zu Einphasenpräparaten enthalten die Tabletten unterschiedliche Hormondosierungen, durch die ursprünglich eine Annäherung an den natürlichen Zyklus mit den entsprechenden Hormonschwankungen erreicht werden sollte. Zweiphasenpräparate zeichnen sich durch einen anfänglich niedrigen Gestagengehalt aus, der im Verlauf des Zyklus erhöht wird. Dreiphasenpräparate enthalten Tabletten mit drei unterschiedlichen Hormonkonzentrationen. Wichtig ist bei dieser Art der Pille, die Tabletten in der richtigen Reihenfolge einzunehmen, um die sichere Wirkung zu gewährleisten.